北理工團隊在構建聲動力治療的新型低光毒性聲敏劑方面取得進展
發布日期：2022-10-10 供稿：化學與化工學院
編輯：段凱龍 審核：王振華 閱讀次數：
近日，北京理工大學化學與化工學院博士后劉康蕾以第一作者身份在國際頂級期刊《Advanced Materials》發表題目為“Triarylboron-doped Acenethiophenes as Organic Sonosensitizers for Highly Efficient Sonodynamic Therapy with Low Phototoxicity”的研究論文(DOI: 10.1002/adma.202206594)。北京理工大學為論文第一通訊單位，北京理工大學化學與化工學院尹曉東特別研究員、醫學技術學院蔣振奇博士、美國羅格斯大學(Rutgers University-Newark) Frieder J?kle教授為共同通訊作者。
聲動力療法(Sonodynamic Therapy，簡稱SDT)是一種非侵入性的新型無創腫瘤治療方法，美國食品藥物管理局（FDA）于今年7月通過綠色通道批準SDT用于惡性腫瘤的臨床治療。SDT是利用超聲（US）激發聲敏劑來產生活性氧（ROS）誘導腫瘤細胞死亡，從而達到治療目的。基于超聲波的深層組織穿透能力，SDT可以實現對更深層次腫瘤的治療，具有廣闊的臨床轉化前景。但是目前臨床可用的聲敏劑普遍存在氧依賴和皮膚光毒性的問題。因此，開發具有高活性氧自由基產率并同時具有低光毒性和良好生物相容性的新型聲敏劑對于推動SDT的治療，實現臨床應用至關重要。
研究人員設計制備了基于三芳基硼摻雜的并苯噻吩化合物，該化合物在超聲的作用下可以高效產生羥基自由基，這是治療腫瘤缺氧微環境的理想選擇。更重要的是，活性氧研究表明，硼雜并苯噻吩不同于傳統的有機聲敏劑，在治療濃度下克服了皮膚光毒性的問題。
細胞實驗表明硼雜并苯噻吩可在超聲作用下對腫瘤細胞實現較強的殺傷效率，具有非常突出的聲敏效率，并且幾乎沒有光毒性和細胞毒性。
在4T1小鼠模型中，硼雜并苯噻吩作為聲敏劑能有效地，顯著抑制腫瘤生長，并在治療后的14天內無腫瘤復發的任何跡象。此外，體內實驗表明其對正常組織無明顯損傷，生物安全性高。
這項工作成功制備了一種新型的基于三芳基硼雜并苯噻吩的小分子結構，該分子具有良好的腫瘤聲動力治療效果且同時實現了低光毒性和生物安全性。并苯噻吩的硼功能化策略為開發高效的有機聲敏劑開辟了一條新的途徑。
上述工作受到了國家自然科學基金、博士后基金等項目的支持。同時也感謝北京理工大學分析測試中心在相關測試方面的支持。
附作者簡介：
尹曉東，北京理工大學化學與化工學院特別研究員，博士生導師。2011年畢業于中國科學院化學研究所，獲得有機化學博士學位，師從李玉良院士。之后分別在美國羅格斯大學，南卡羅萊納大學，哥倫比亞大學擔任博士后研究員。2018年9月入職北京理工大學化學化工學院，主要研究方向為有機硼功能材料的開發及應用。目前已在包括Nat. Chem., Sci. Adv., Angew. Chem. Int. Ed., Adv. Mater. 等國際知名期刊上發表SCI論文70篇。
劉康蕾，北京理工大學化學與化工學院“特立”博士后。2020年博士畢業于美國羅格斯大學，師從Frieder J?kle教授。2020年5月加入北京理工大學，主要研究方向為含硼小分子在生物醫學領域中的應用。目前在國際知名期刊上發表多篇學術論文，包括以第一/通訊作者在J. Am. Chem. Soc.期刊發表論文3篇，在Adv. Mater.期刊發表論文1篇，在Chem. Sci.期刊發表論文2篇，申請專利1項。主持國家自然科學基金青年項目和博士后科學基金面上項目。
蔣振奇，北京理工大學醫學技術學院博士后。2020年博士畢業于中科院寧波材料所，師從吳愛國研究員。2020年7月加入北京理工大學，主要研究方向為影像引導下的微創治療方法研究。目前以第一/通訊在Adv. Mater.、J. Am. Chem. Soc.、Nano Lett.等國際期刊發表論文30余篇，主持國自然青年基金，科技部重點研發子課題等多個項目。
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